HYDROCORTISON
Složení:
Hydrocortisoni natrii succinas (Hydrocortisonum natrium 21-succinicum) 133,7 mg (= 100 mg hydrocortisonum) v injekční lahvičce.
Indikační skupina:
Hormon ze skupiny glukokortikoidů.
Charakteristika:
Rozpustná sůl přirozeného lidského glukokortikoidu hydrokortizonu vhodná k parenterálnímu použití; mineralokortikoidní účinek je ve srovnání s ostatními přípravky této skupiny poměrně vysoký, velmi rychle nastupuje a brzy odeznívá. Vysoké dávky (megadávky) mají vlastní farmakoterapeutický účinek s vazodilatací v oblasti mikrocirkulace a se zlepšením tkáňové perfuze; jsou stabilizátory membrán. Střední a malé dávky mají účinek zejména imunologický, substituční, antifibrinoplastický a protizánětlivý.
Farmakokinetické údaje:
Léčivá látka se metabolizuje v játrech, vylučuje se močí; prochází placentární bariérou.
Indikace:
Megadávky Hydrocortisonu Valeant jsou indikovány:
při toxiinfekčním šoku způsobeném zejména gramnegativními kmeny; při protrahovaném šoku s těžkými poruchami mikrocirkulace, při thyreotoxické krizi, syndromu maligní hypertermie, při uštknutí vysoce jedovatými hady; podávají se u akutních stavů jednorázově, nanejvýše dvoufázově; neutlumí vlastní produkci kortizolu. Megadávky jsou dále indikovány u polytraumat, inhalačních traumat a kyselé aspirace.
Střední dávky Hydrocortisonu Valeant jsou indikovány při akutní nedostatečnosti kůry nadledvin jakéhokoliv původu (nejen Addisonova choroba a stav po oboustranné adrenalektomii), ale i při sekundárním hypokortikalismu a dalších formách primárního hypokortikalismu a u všech nemocných s hypokortikalismem při vyšším stupni zátěže (operace, úraz vysoké febrilie apod.). Hydrcortison Valeant rovněž zajišťuje organismus při a po extirpaci tumoru nadledvin s hypokortikalismem (Cushingův syndrom) vzhledem k současné funkční atrofii druhostranné nadledviny, dále při a bezprostředně po operaci hypofýzy.
Při myasthenické krizi, u akutních záchvatů asthma bronchiale, u fulminantních forem systémového lupus erythematodes a dalších pojivových chorob. Dále je indikován u akutního infarktu myokardu jde-li o vitální indikaci při šokovém stavu, edému laryngu (postradiačnímu nebo postintubačnímu), edému mozku, virové polyneuritidy a polyradikuloneuritidy, při anafylaktickém šoku, Quinckeho edemu, hypoglykemickém komatu a akutní hyperkalcemii .
Po jeho podání dochází ke zlepšení průniku antibiotik do hlubokého oddílu tzv. třetího prostoru (opouzdřená ložiska apod.)
Malé dávky jsou indikovány většinou pro dlouhodobé podávání v případě, že je znemožněn perorální příjem (při myasthenia gravis, při chronické respirační insuficienci se spastickou složkou a peribronchitidě, při stavech po hepatitidě, po kontuzi plic a tracheotomii, při bioklimatické citlivosti v exponovaných podmínkách). V některých případech parenterálně podávaný Hydrocortison Valeant může být účinný i tehdy, kde perorální léčba týmž přípravkem selhává.
THIOPENTHAL
Složení:
Thiopentalum natricum 0,5 g v 1 lahvičce a 1g v 1 lahvičce.
Indikační skupina:
Celkové anestetikum.
Charakteristika:
Krátce účinné barbiturátové nitrožilní anestetikum, které snadno přestupuje hematoencefalickou bariéru; postrádá analgetický a relaxační účinek, má antikonvulzivní působení; usínání je rychlé a klidné, probouzení postupné; pro průběh anestézie neplatí klasické Guedelovo schéma.
Farmakokinetika:
Po i.v. podání se vytvoří účinná koncentrace v mozku přibližně za 30 sekund; z velké části se váže na bílkoviny krevní plazmy. Krátký klinický účinek jednorázové dávky je dán redistribucí. Probíhá degradace disulfurací jaterními enzymy na oxybarbiturát středně dlouhého účinku. Opakované dávky vedou k prodloužení účinku; biologický poločas je 3-6 hodin (ale i 16 hodin). Poločas eliminace je 11,5 hodiny.
Léčivá látka prochází placentární bariérou; přestupuje do mateřského mléka, po anestézii Thiopentalem se musí kojení na 24 hodin přerušit.
.
Farmakodynamika:
Pro svou vysokou lipofilitu proniká Thiopental snadno hematoencefalickou bariérou a tlumí téměř současně podkoří i kůru mozkovou. Hloubka anestézie je závislá na dávce, její účinek postupuje od kortikální úrovně až po úroveň prodloužené míchy.
Terapeutické indikace:
Úvod do celkové anestézie; krátkodobé výkony přibližně do 15 minut v celkové anestézii; incize, probatorní excize, revize děložní dutiny, bolestivé převazy, repozice, elektrošoky apod.; pro bolestivé výkony je nutno ho doplnit vhodnými analgetiky nebo inhalací směsi kyslíku s oxidem dusným; je součástí doplňované celkové anestézie.
U malých dětí se může užít i rektálně k bazální anestézii; lze jej použít ke zvládnutí křečí při tetanu, eklampsii, epilepsii, při předávkování a toxické reakci na místní anestetika.
Thiopental lze výběrově použít pro útlum metabolismu mozku po neurotraumatech, popř. po hypoxických inzultech mozku v pokračující infuzi, titrované podle EEG. Dávka v kontinuální infuzi se pohybuje mezi 1-3 mg/kg/hod.
SUCCINYLCHOLINJODID
Složení:
Suxamethonii iodidum 100 nebo 250 mg suché substance v 1 injekční lahvičce.
Indikační skupina:
Svalové myorelaxans.
Charakteristika:
Velmi krátce působící periferní svalové relaxans depolarizujícího typu; výborně relaxuje zejména svalstvo hrtanu. Patří do skupiny kvartérních amoniových bazí.
Suxametonium se váže na postjunkční acetylcholinové receptory nervosvalových plotének příčně pruhovaných svalů. Vyvolává v jejich funkční oblasti depolarizaci imitací acetylcholinového účinku. Účinek se manifestuje svalovými stahy, po nichž následuje relaxace, trvající až do odbourání suxametonia plazmatickou cholinesterázou.
Farmakokinetika:
90% podané látky se odbourává plazmatickou cholinesterázou. První metabolit succinylmonocholin má slabý nedepolarizující kurarimimetický účinek; v další fázi biotransformace se degraduje na cholin a kyselinu jantarovou. Přibližně 10% se vylučuje v nezměněné formě močí; účinek odeznívá do 3-5 minut. Po jednorázovém podání přechází účinná látka placentární bariérou a přestupuje do mateřského mléka jen v nepatrném množství.
Indikace:
Tracheální intubace, zejména k tzv. bleskové intubaci; výkony vyžadující krátkodobou relaxaci; nekrvavé repozice, divulze análního svěrače, usnadnění sutury peritonea, laryngospasmus, relaxace při císařském řezu do vybavení plodu, kardioverze apod..
CHLORAMPHENICOL
Složení:
Chloramphenicoli natrii succinas 1,38 g odpovídá chloramphenicolum 1 g v 1 lahvičce.
Indikační skupina:
Antibiotikum
Charakteristika:
Syntetické širokospektré bakteriostatické antibiotikum, jehož použití je vyhrazeno pouze pro těžké infekce vyvolané citlivými mikroby, které nelze léčit jinými, méně toxickými antibiotiky.
Chloramfenikol je velmi dobře účinný na salmonely, yersinie, hemofily, bordetely, gonokoky, meningokoky a anaerobní mikroorganismy; dobře citlivé jsou i brucely, francisely, leptospiry a treponemy, korynebakteria, listerie, bacil anthraxu, aktinomycéty, mykoplazmy a chlamydie a ricketsie. Dále je na chloramfenikol citlivá i většina (60-80% kmenů) gramnegativních tyčinek (Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella, Citrobacter, Proteus, Providencia, Shigella aj.) a enterokoků.
I když jsou streptokoky a pneumokoky na chloramfenikol velmi dobře citlivé, dává se přednost penicilínovým přípravkům. Stafylokoky jsou na chloramfenikol rovněž většinou citlivé (asi 70% kmenů), ale lepších terapeutických výsledků lze obvykle dosáhnout protistafylokokovými antibiotiky (erytromycinem, oxacilinem). Rezistentní jsou většinou indol-pozitivní kmeny protea, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Pseudomonas aeruginosa a mykobakteria.
Farmakokinetika:
Po parenterálním podání je ester-chloramfenikoljantaran sodný hydrolyzován tkáňovými enzymy a uvolněný chloramfenikol vytváří hladiny zhruba stejně vysoké jako po podání stejné dávky per os.
Chloramfenikol proniká do cerebrospinálního moku a měřitelné koncentrace jsou v bronchiálním sekretu, plicích, pleurální tekutině, ve žluči, peritoneu,v ascitu, ve slinách, mléku, očním moku a v kostech. Ve tkáních dosahuje zhruba 50% sérové koncentrace. Je vylučován močí, jen asi 5-15% chloramfenikolu se vylučuje v biologicky aktivní formě, zbytek se vylučuje ve formě glukuronidů;
množství volného chloramfenikolu však postačí k vytvoření dostatečně účinných koncentrací v moči; během 8 hodin po podání se močí vyloučí 50-65% celkového podaného množství. Biologický poločas chloramfenikolu je 2,5-5 hodin, při anurii až 7 hodin, při jaterní insuficienci 5-13 hodin. Nedialyzuje se při hemodialýze ani při peritoneální dialýze. Účinná látka prochází placentární bariérou, koncentrace v pupečníkové krvi jsou poněkud nižší než v krvi matky. Přestupuje do mateřského mléka (možnost vzniku ikteru u kojenců).
Indikace:
Břišní tyfus a paratyfus, salmonelózy se septickým průběhem, meningitidy, epiglotitidy, pertusse a parapertusse, závažné infekce s výskytem aerobní a anaerobní flóry (plicní, abdominální, gynekologické ap.) a ostatní infekce, jejichž infekční původce je citlivý pouze na chloramfenikol.